氨基比林咖啡片主要的有效成分是氨基比林和咖啡因，氨基比林屬於解熱鎮痛抗炎藥，通過抑制下丘腦前部神經元中前列腺素的合成和釋放，可以恢復體溫調節中樞、感受器、神經元的正常反應性，而起到退熱的作用。
氨基比林還能夠抑制炎症局部組織中前列腺素的合成以及釋放，穩定溶酶體酶，影響吞噬細胞的吞噬作用，而起到抗炎的作用。
咖啡因是中樞興奮藥，能夠興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並且具有收縮腦血管和加強氨基比林緩解頭痛的效果，可以協同解熱鎮痛的作用。
在臨床上，氨基比林咖啡因片主要是可以用於緩解感冒、上呼吸道感染所引起的發熱、頭痛等症狀，也可以用於神經痛、風濕痛以及牙痛。